Dies ist eine kompakte Übersicht zu Peptide — geschrieben für Leser, die mehr als einen Absatz, aber kein Lehrbuch wollen.
Zuletzt geprüft am 2025-12-09. Wo eine Aussage auf einer konkreten Studie beruht, wird die Studie beschrieben und nicht überinterpretiert.
Der Effekt der Überwindung der Blut-Hirn-Schranke ist ein wichtiges Diagnoseverfahren für Gehirntumoren. In der Gelenkdiagnostik wird Gadopentetat-Dimeglumin in den Gelenkinnenraum (intraartikulär) verabreicht. Gadopentetsäure diffundiert nach intraartikulärer Gabe rasch ins Blut und den Extrazellularraum. Von dort wird sie fast vollständig über die Nieren ausgeschieden, die Halbwertszeit beträgt circa 1,5 Stunden.
Quellen: de.wikipedia.org
== Nebenwirkungen == Gadopentetat-Dimeglumin ist sehr gut verträglich. Allergische oder allergiforme Reaktionen treten selten (bei 0,1 – 0,01 Prozent der Behandelten) auf. Bei Patienten mit Funktionsstörungen der Nieren kann eine nephrogene systemische Fibrose ausgelöst werden. Bei solchen Patienten sollte von einer Kontrastmittelgabe abgesehen werden. Die Kernspintomografie ist während der Schwangerschaft unbedenklich. Hingegen führt die Gabe von Gadolinium-haltigem Kontrastmittel zu einer deutlich erhöhten Todesrate des Neugeborenen bei oder nach der Geburt mit einer Hazard ratio (HR) von 3,7 und zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit rheumatologischer, inflammatorischer und dermatologischer Erkrankungen mit einer Hazard ratio von 1,36. Daher sollte in der Schwangerschaft bei einer notwendigen Kernspintomografie kein Kontrastmittel eingesetzt werden. Im Juli 2015 veröffentlichte die Food and Drug Administration eine Empfehlung, wonach Gadolinium-haltige Kontrastmittel nur bei Untersuchungen eingesetzt werden sollen, in denen sie einen diagnostischen Vorteil verschaffen. Grund dafür waren Hinweise auf Ablagerungen von Gadolinium-Verbindungen im Gehirn von Patienten nach mindestens viermaliger Anwendung des Kontrastmittels; ein eventueller Einfluss auf die Gesundheit ist derzeit nicht bekannt und Gegenstand von Untersuchungen. Im Juli 2017 empfahl die europäische Arzneimittelagentur den Mitgliedstaaten, Zulassungen von Gadopentetat-Dimeglumin und weiterer gadoliniumhaltiger Kontrastmittel mit linearer Struktur für die systemische Anwendung auszusetzen.
Quellen: de.wikipedia.org
== Entwicklungsgeschichte == Das Diagnostikum Gadopentetat-Dimeglumin wurde 1981 bei der Schering AG von der Arbeitsgruppe von Hanns-Joachim Weinmann entwickelt und 1988 unter dem Namen Magnevist als erstes Kontrastmittel für die Magnetresonanztomografie zugelassen. Obwohl es inzwischen eine Vielzahl verschiedener zugelassener Modifikationen (sowohl am DTPA selbst, als auch völlig andere Gadolinium-Chelatoren) gibt, war es bis zur Einschränkung der Zulassung, die 2018 wirksam wurde, das am meisten verwendete Kontrastmittel in der MRT. Zeitweise wurden bis 50 % aller Kernspinaufnahmen in Deutschland mit Gadopentetat-Dimeglumin durchgeführt. Von 1984 bis 2005 wurde das Mittel fast 60 Millionen Mal weltweit angewendet. Die Schering AG erzielte damit im Jahr 2005 einen Umsatz von über 300 Millionen Euro. Seit Patentablauf Ende 2007 wurden kostengünstigere Generika eingeführt.
Quellen: de.wikipedia.org
== Literatur == P. Reimer, R. Vosshenrich: Kontrastmittel in der MRT. In: Der Radiologe, 44/2004, S. 273–283. J. P. Pintaske, P. Martirosian u. a.: Vergleich konzentrationsabhängiger Relaxivitäten von Gadopentetate Dimeglumine (Magnevist), Gadobutrol (Gadovist) und Gadobenate Dimeglumine (MultiHance) im Blutplasma bei 0.2T, 1.5T und 3T. In: RöFo – Fortschritte auf dem Gebiet der Röntgenstrahlen und der bildgebenden Verfahren, 177, 2005, doi:10.1055/s-2005-867725.
Quellen: de.wikipedia.org
== Aufbau und Wirkprinzip des Kontrastmittels == Ein Molekül Gadotersäure enthält ein Gadolinium-Ion, das mit Hilfe des starken Komplexbildners 1,4,7,10-Tetraazacyclododecan-1,4,7,10-tetraessigsäure (DOTA) in komplexierter Form vorliegt. Die Komplexierung ist sehr wichtig, da freie, nicht komplexierte Gadolinium-Ionen für den menschlichen und die meisten tierischen Organismen toxisch sind. Die Komplexbildungskonstante von DOTA liegt bei einem pH-Wert von 7 oberhalb von 1020. Gadotersäure ist der stabilste zugelassene Gadolinium-Komplex mit der längsten Dissoziationshalbwertszeit. Gadolinium hat auf der äußeren Elektronenschale (f-Schale) sieben ungepaarte Elektronen, die dem Element einen starken Paramagnetismus verleihen. Protonen, wie sie etwa im Wasser von Körperflüssigkeiten vorkommen, relaxieren in der Nähe zu Gadolinium deutlich rascher. Insbesondere die sogenannte T1-Zeit wird durch das Gadolinium erheblich verkürzt. Bereiche, in denen sich das Kontrastmittel anreichert, werden daher in T1-gewichteten Bildern heller dargestellt als andere Strukturen. Dadurch wird die Bildqualität einer MRT-Aufnahme erheblich verbessert und der Kontrast zwischen Pathologien und dem umliegenden normalen Gewebe erhöht. Gadotersäure ist ein unspezifisches Kontrastmittel, das sich in allen Organen außerhalb des Zentralnervensystems anreichert. In der initialen Perfusionsphase breitet sich die Gadotersäure im Intravasalraum aus und tritt dann rasch in den Extrazellularraum.
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Der glomerulären Filtrationsrate (GFR) entsprechend wird es renal, das heißt über die Niere unverändert (keine Metabolisierung, keine Dissoziation und keine Retention) ausgeschieden. Dadurch, dass sich Gd-DOTA im Extrazellularraum sämtlicher extra-zerebraler Gewebe nicht-selektiv verteilt, kann es nicht organspezifisch eingesetzt werden. Wegen seiner Hydrophilie kann Gd-DOTA intakte Zellmembranen nicht passieren. Daher ist es nach intravenöser Applikation nur im intravasalen Raum und im Interstitium zu finden. Wegen der sehr geringen Proteinbindung wird es relativ rasch über die Niere ausgeschieden. Gadotersäure wurde erstmals 1989 in einigen europäischen Ländern als zweites MRT-Kontrastmittel (nach Gadopentetat-Dimeglumin (Gd-DTPA)) zugelassen. Als hochpolares und relativ großes Molekül ist Gadotersäure bei einem gesunden Menschen nicht in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Bei einigen Erkrankungen, wie beispielsweise bei einem Glioblastom, kann es jedoch die geschädigte Blut-Hirn-Schranke überwinden und in das erkrankte Gewebe eindringen. Somit ist es möglich, genauere Informationen über die Art und Lage des Tumors zu gewinnen. Auch grenzt sich der Tumor in der Bildgebung besser gegenüber dem gesunden Gewebe ab. Die Überwindung der Blut-Hirn-Schranke gilt als wichtiges Diagnosekriterium für Gehirntumore. Im menschlichen Organismus beträgt die Verteilungshalbwertszeit etwa 2 bis 3 Minuten, während die Plasmahalbwertszeit etwa 90 Minuten beträgt. Der mittlere hydrodynamische Durchmesser beträgt ungefähr 5 nm. Der Moleküldurchmesser beträgt ca. 0,9 nm.
Quellen: de.wikipedia.org
== Nebenwirkungen == Gadotersäure ist sehr gut verträglich. Gelegentlich (bei 0,1 – 1 Prozent der Behandelten) kommt es zu Überempfindlichkeitsreaktionen. Allergische Reaktionen sind häufiger bei Patienten mit bekannter Unverträglichkeit auf Kontrastmittel (auch iodhaltige), Asthma unter Behandlung oder auch Patienten mit mehreren Allergien. Wie bei allen gadoliniumhaltigen Kontrastmitteln kann es zu Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlägen, Zittern, Dyspnoe, Bronchospasmus, Kopfschmerzen, metallischem Geschmack oder auch Hitze beim Injizieren kommen. Bei höheren Dosen und vorbestehender Niereninsuffizienz oder Nierenerkrankungen kann es in seltenen Fällen zu einer kontrastmittelinduzierten akuten Niereninsuffizienz kommen. Diese tritt meist verzögert nach 48 bis 72 Stunden auf und ist meist reversibel. Wegen der hohen Osmolalität der Lösung von 1300 mOsm/kg Wasser, und der damit verbundenen Gefahr hoher lokaler Konzentrationen, ist die unbeabsichtigte extravaskuläre Injektion unbedingt zu vermeiden. Im Gegensatz zu anderen auf Gadolinium basierenden Kontrastmitteln wurde bisher bei keinem der über 25 Millionen behandelten Patienten eine durch Gadotersäure verursachte nephrogene systemische Fibrose beobachtet.
Quellen: de.wikipedia.org
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